Инструкция к препарату Эдаравон

Условия хранения: Хранить при комнатной температуре. 
Срок годности: Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке и ампуле.

Средство защиты мозга (ловушка свободных радикалов)
Японская фармакопея ЭДАРАВОН инъекции
Препарат отпускается по рецепту ^{Примечание)}
ЭДАРАВОН Раствор для внутривенной инфузии 30 мг KYORIN

Примечание) Внимание! Использовать только по предписанию врача.

[ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ (ЭДАРАВОН противопоказан следующим пациентам)]

1. Пациентам с острой почечной недостаточностью [Почечная недостаточность может усугубиться.]

2. Пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата.

[ОПИСАНИЕ]

[ПОКАЗАНИЯ]

Для лечения неврологических симптомов, нарушения функций повседневной жизнедеятельности, а также функциональных нарушений, вызванных ишемическим инсультом.

[СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ]

Обычная дозировка у взрослых пациентов — одна ампула (содержащая 30 мг эдаравона) с предварительным разведением при помощи надлежащего объема физиологического раствора и пр. Препарат вводится внутривенно в течение 30 минут 2 раза в день — утром и вечером.

Применение препарата должно быть начато в течение 24 часов с начала заболевания, длительность лечебного курса – 14 дней.

< Особые указания, касающиеся дозировки и способа применения >

Следует иметь в виду, что длительность применения уменьшается с учетом клинического состояния пациента.

[С ОСТОРОЖНОСТЬЮ] *, **

1. Применение с осторожностью; у следующих пациентов ЭДАРАВОН следует применять с осторожностью:

(1) У пациентов с почечной недостаточностью и (или) обезвоживанием [Острая почечная дисфункция или почечная недостаточность могут усугубиться. Особенно у пациентов с высоким соотношением АМК/креатинин перед применением, зафиксированы случаи с летальным исходом. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)]

(2) У пациентов с инфекциями [Острая почечная дисфункция или почечная недостаточность могут усугубиться вследствие ухудшения общего состояния организма. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)]

(3) У пациентов с печеночной недостаточностью [Печеночная недостаточность может усугубиться. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)]

(4) У пациентов с заболеваниями сердца [Заболевания сердца могут усугубиться. Также может развиться почечная недостаточность.]

(5) У пациентов с тяжелыми расстройствами сознания (то есть при оценке ⩾ 100 баллов по японской шкале оценки тяжести комы, в этом состоянии пациенты не приходят в сознание от внешней стимуляции) [У таких пациентов зафиксированы случаи с летальным исходом. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)]

(6) У пожилых пациентов [У таких пациентов зафиксированы случаи с летальным исходом. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)]

2. Важные меры предосторожности

(1) Препарат следует применять под контролем квалифицированного врача, который хорошо знаком с данным препаратом и имеет достаточно опыта в лечении ишемического инсульта.

(2) Перед применением данного препарата пациенту или уполномоченному лицу, выражающему согласие от имени пациента, следует дать достаточное разъяснение побочного действия препарата и пр.

(3) После применения может наблюдаться усугубление острой почечной дисфункции или почечной недостаточности, острого расстройства печени и (или) диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром) с возможным летальным исходом. У таких пациентов зафиксированы серьезные случаи одновременного развития почечной недостаточности, печеночной недостаточности и (или) нарушений со стороны кроветворной системы и пр.

1) Следует выполнить лабораторные анализы на почечную и печеночную функцию и общий анализ крови с целью выявления на ранней стадии изменений уровня АМК, креатинина, АСТ (ГОТ), АЛТ (ГПТ), ЛДГ, КК (КФК), количества эритроцитов и количества тромбоцитов до или сразу после применения, так как в большинстве случаев результаты лабораторных исследований могут ухудшиться на ранних стадиях применения. В процессе применения следует часто выполнять лабораторные анализы. При обнаружении аномальных результатов лабораторных исследований и (или) таких симптомов, как олигурия, следует немедленно прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия. Также следует продолжать тщательное наблюдение после прекращения приема данного препарата.

2) В процессе применения препарата следует систематически осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с обезвоживанием перед применением, с высоким соотношением АМК/креатинин или другими признаками, поскольку у таких пациентов зафиксированы случаи с летальным исходом.

3) В случае одновременного приема антибиотика для лечения инфекций в процессе применения данного препарата следует внимательно изучить вопрос продолжения применения препарата или отказа от него. В случае продолжения применения следует чаще контролировать результаты лабораторных исследований. По окончании применения пациент также должен находиться под тщательным наблюдением с частым контролем результатов лабораторных исследований. (См. раздел «Лекарственное взаимодействие».)

4) Если в процессе применения препарата развивается почечная недостаточность, следует немедленно прекратить его применение и провести надлежащие терапевтические мероприятия совместно с врачом, который обладает достаточными знаниями и опытом в лечении почечной недостаточности.

5) У пациентов с инфекциями или тяжелым расстройством сознания (то есть при оценке ⩾ 100 баллов по японской шкале оценки тяжести комы) зафиксировано большое количество случаев с летальным исходом. Поэтому, имея дело с такими пациентами, следует тщательно оценить соотношение риска и выгоды.

6) Следует тщательно наблюдать за состоянием пожилых пациентов, поскольку у таких пациентов зафиксировано большое количество случаев с летальным исходом.

3. Лекарственное взаимодействие

[Особые указания по одновременному применению] ЭДАРАВОН следует применять с осторожностью в случае одновременного приема со следующими лекарственными средствами:

4. Побочное действие

Исследования результатов использования лекарственного средства и иные исследования препарата для оценки частоты возникновения побочных эффектов не проводились.

(1) Клинически значимые побочные эффекты

1) Острая почечная дисфункция, нефротические синдромы (частота возникновения неизвестна). В связи с возможным возникновением острой почечной дисфункции или нефротического синдрома следует часто выполнять исследования функции почек и тщательно наблюдать за состоянием пациентов. При обнаружении снижения функции почек и (или) симптомов олигурии и пр. следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)

2) Фульминантный гепатит, печёночная дисфункция, желтуха (частота возникновения неизвестна). В связи с возможным развитием тяжелого гепатита, в том числе фульминантного гепатита, печёночной дисфункции с существенным повышением уровня АСТ (ГОТ), АЛТ (ГПТ), ЩФ, ГГТП, ЛДГ, билирубина крови и др. или желтухи, следует часто выполнять исследования функции печени и тщательно наблюдать за состоянием пациентов. При обнаружении любых отклонений от нормы следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)

3) Тромбоцитопения, агранулоцитоз (частота возникновения неизвестна). В связи с возможным возникновением тромбоцитопении или агранулоцитоза следует часто выполнять исследования системы гемостаза и тщательно наблюдать за состоянием пациентов. При обнаружении любых отклонений от нормы следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)

4) Диссеминированное внутрисосудистое свёртывание (ДВС-синдром) (частота возникновения неизвестна). В связи с возможным возникновением ДВС-синдрома следует периодически выполнять исследования системы гемостаза. При обнаружении любых отклонений от нормы в исследованиях системы гемостаза или симптомов с подозрением на ДВС-синдром следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия.

5) Острое повреждение лёгких (частота возникновения неизвестна). В связи с возможным возникновением острого повреждения лёгких с лихорадкой, кашлем, затруднением дыхания и отклонениями от нормы по данным рентгенографии грудной клетки следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов. При обнаружении любых признаков острого повреждения лёгких следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия, включая применение кортикостероидов.

6) Рабдомиолиз (частота возникновения неизвестна). В связи с возможным возникновением рабдомиолиза следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов. При обнаружении миалгии, слабости, повышенного уровня КК (КФК) и повышенного уровня миоглобина в крови и (или) моче следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия.

** 7) Шок, анафилактоидная реакция (частота возникновения неизвестна). В связи с возможным возникновением шока и анафилактоидных реакций (крапивницы, понижения артериального давления, затруднения дыхания и пр.) следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов. При обнаружении любых отклонений от нормы следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия.

(2) Иные побочные эффекты

Примечание 1) При возникновении вышеперечисленных симптомов следует провести надлежащие терапевтические мероприятия, например прекратить применение данного препарата.

5. Применение у пожилых пациентов

При обнаружении любых побочных эффектов у пожилых пациентов следует прекратить применение препарата и провести надлежащие терапевтические мероприятия, так как у них часто наблюдается снижение физиологической функции. Имея дело с пожилыми пациентами, следует проявлять особую осторожность, поскольку у таких пациентов зафиксировано большое количество случаев с летальным исходом. (См. раздел «Важные меры предосторожности».)

6. Применение при беременности, родах и кормлении грудью

(1) Женщинам во время беременности или возможной беременности не рекомендуется применять ЭДАРАВОН.

[Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена.]

(2) Кормление грудью во время применения данного препарата должно быть запрещено. [Исследования на животных (крысах) выявили его проникновение в грудное молоко.]

7. Применение у детей

Безопасность применения ЭДАРАВОНА у детей не установлена. (Опыт использования незначителен.)

8. Особые указания, касающиеся использования

(1) Особые указания по вскрытию «ампулы с точкой надлома»: перед тем, как вскрыть ампулу, ее горлышко следует протереть смоченным в спирте тампоном. Держите ампулу круглым маркером на горлышке вверх и вскройте ее резким движением руки вниз.

(2) Особые указания по приготовлению:

1) Как правило, данный препарат следует разводить в физиологическом растворе (при смешивании препарата с любыми жидкостями для инфузий, включая различные сахариды, концентрация эдаравона со временем может снижаться).

2) Препарат не следует смешивать с препаратами полного парентерального питания и (или) аминокислотными инфузиями перед введением, а также вводить их через одни и те же внутривенные катетеры (при смешивании с ними препарата концентрация эдаравона со временем может снижаться).

3) Препарат не следует смешивать с инфузиями противосудорожных средств, включая диазепам, фенитоин натрия и пр. (раствор может стать мутным).

4) Препарат не следует смешивать с канреноатом калия (раствор может стать мутным).

9. Прочие особые указания

(1) Зафиксированы случаи повторного возникновения церебральной эмболии и случаи кровоизлияния в мозг в процессе применения данного препарата или после его окончания.

(2) 28-дневное исследование непрерывных внутривенных инфузий препарата собакам выявило такие симптоматические изменения, как ограниченное использование конечностей, аномальная походка и пр., а также патологическая дегенерация нервных волокон периферических нервов и спинного мозга (заднего канатика спинного мозга) при дозах эдаравона 60 мг/кг/сут и выше.

[БИОХИМИЯ]

Непатентованное название: Эдаравон

Химическое название: 5-Метил-2-фенил-2,4-дигидро-3/7-пиразол-3-он

Структурная формула:

Молекулярная формула: C₁₀H₁₀N₂O
Молекулярный вес: 174,20
Описание:

Эдаравон представляет собой белые или бледно-желтоватые кристаллы или кристаллический порошок.

Он легко растворим в этиловом спирте (99,5) и уксусной кислоте (100), слабо растворим в воде.

Температура плавления: 127—131 °C

[ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ ПО ОБРАЩЕНИЮ С ПРЕПАРАТОМ]

Испытание стабильности¹⁾!

Ускоренное испытание готового препарата в упаковке (при температуре 40 °C и относительной влажности 75 % в течение 6 месяцев) показало, что ЭДАРАВОН Раствор для внутривенной инфузии 30 мг KYORIN, по оценкам, сохраняет стабильность в течение 3 лет при нормальном распределении.

[УПАКОВКА]

10 ампул по 20 мл

[СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ]

1) Внутренний документ «Киорин Римедио Ко., Лтд.» (Kyorin Rimedio Co., Ltd.):

Документ об испытаниях на стабильность ЭДАРАВОНА Раствора для внутривенной инфузии 30 мг KYORIN (только на японском языке)

[ЗАПРОС О ПРЕДОСТАВЛЕНИИ ЛИТЕРАТУРЫ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:]

Для получения внутреннего документа, указанного в разделе «СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ», обращайтесь в научно-образовательное подразделение «Киорин Римедио Ко., Лтд.» по адресу:

287-1, Симотё Мороэ-мати, город Канадзава, префектура Исикава, 920-0017 (287-1, Shimocho Moroe-machi, Kanazawa City, Ishikawa Prefecture, 920-0017)

Тел.: 0120-960189

Факс: 0120-189099

Владелец регистрационного удостоверения

«КИОРИН Фармасьютикл Ко., Лтд.» (KYORIN Pharmaceutical Co., Ltd.)

6, Канда Суругадаи 4-Тёмэ, Тиёда-ку, Токио (6, Kanda Surugadai 4-Chome, Chiyoda-ku, Tokyo)

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

«КИОРИН Римедио Ко., Лтд.»